2022-85-7_5-氟胞嘧啶

一、產(chǎn)品參數(shù)

中文名稱：5-氟胞嘧啶

中文同義詞：氟胞嘧啶;4-氨基-5-氟-2(1H)-嘧啶酮;安拉噴;5-氟胞嗪;5-氟胞嘧啶;4-氨基-5-氟-2(1H)-嘧啶酮氟胞嘧啶安拉噴5-氟氧胺嘧啶5-氟胞嗪4-氨基-5-氟嘧啶酮-2(1H);卡培他濱中間體5;5-氟胞嘧啶(鹽酸恩曲他濱中間體)Fluorocytosine

英文同義詞：4-amino-5-fluoro-2(1h)-pyrimidinon;4-Amino-5-fluoro-2(1H)-pyrmidinone;5-fluorocystosine;5-fluoro-cytosin;fluocytosine;4-Amino-5-Fluoro-2(1H)-pyrimidine, Flucytosine, 5-FC;5-Fluorocytosine98%;5-FLUOROCYTOSINE(FLUCYTOSINE)

CAS：2022-85-7

貨號：CCAD302568

分子式：C4H4FN3O

分子量：129.09

einecs號：217-968-7

相關(guān)類別：嘧啶類;嘧啶;中間體;醫(yī)藥中間體;嘧啶核苷酸;雜環(huán)砌塊;抗生素;恩曲他濱和卡培他濱中間體;通用試劑;卡培他濱Capecitabine;恩曲他濱Emtricitabine;植物提取物;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料;有機原料;抗感染藥物;醫(yī)藥與生物化工;抗真菌藥物;抗微生物藥物;核酸堿基及其衍生物;核酸類;生物化學品;超干溶劑;抗生素類;醫(yī)藥原料藥;抗感染用藥;醫(yī)藥產(chǎn)品;醫(yī)藥化工類;化學試劑;對照品-雜質(zhì)對照品;化學原料;化工中間體;原料藥;醫(yī)用原料;合成抗菌藥;PYRIMIDINE;Pyridines, Pyrimidines, Purines and Pteredines;Pyrimidine series;API;Phenylacetic acid;ketone;Nucleotides and Nucleosides;Antifungals for Research and Experimental Use;Biochemistry;Chemical Reagents for Pharmacology Research;Nucleobases and their analogs;Nucleosides, Nucleotides & Related Reagents;Nucleic acids;Bases & Related Reagents;Nucleotides;Amines;Heterocycles;amine |ketone| alkyl Fluorine;GLUCOTROL;Anticancer;原料;藥物雜質(zhì)及中間體;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;有機化工原料;有機中間體;化學試劑;臨床檢測標準物質(zhì)

熔點：298-300 °C (dec.) (lit.)

比旋光度：

沸點：

密度：1.3990 (estimate)

折射率：

儲存條件：2-8°C

酸度系數(shù)(pKa)：3.26(at 25℃)

形態(tài)：Crystalline Powder

顏色：White to almost white

水溶解性：1.5g/100mL (25 oC)

brn：127285

logp：-1.36 at 22.1℃ and pH6.4-6.9

nist化學物質(zhì)信息：

epa化學物質(zhì)信息：

毒性：

化學性質(zhì)：白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭或微臭。在水中略溶，在水中溶解度為1.2% (20℃)，在乙醇中微溶；在氯仿、乙醚中幾乎不溶；在稀鹽酸或稀氫氧化鈉溶液中易溶。在室溫下穩(wěn)定，遇冷析出結(jié)晶、遇熱部分轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟尿嘧啶。

用途：白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭或微臭。在水中略溶，在水中溶解度為1.2% (20℃)，在乙醇中微溶；在氯仿、乙醚中幾乎不溶；在稀鹽酸或稀氫氧化鈉溶液中易溶。在室溫下穩(wěn)定，遇冷析出結(jié)晶、遇熱部分轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟尿嘧啶。

生產(chǎn)方法：由5-氟尿嘧啶經(jīng)氯化、氨化、水解而得。1.氯化將5-氟尿嘧啶和三氯氧磷加入氯化鍋，攪拌，控制在20℃以下滴加N,N-二甲基苯胺。滴加完畢，升溫到110℃左右反應2h。冷至室溫，放至冰鹽水中冰解，維持15℃攪拌1h。過濾，水洗，得2,4-二氯-5-氟嘧啶。2.氨化將2,4-二氯-5-氟嘧啶溶解在乙醇中，攪拌，控制在35℃以下滴加氨水。滴畢，降溫至25℃反應3h，減壓回收乙醇至干，加水攪拌升溫到20℃。過濾，用水洗滌結(jié)晶，干燥，得出4-氨基-2-氯-5-氟嘧啶。3.水解將4-氨基-2-氯-5-氟嘧啶和鹽酸混合，攪拌升溫至90-95℃,反應2h后，減壓濃縮至干，加水溶解結(jié)晶，加活性炭脫色。過濾，濾液用氨水調(diào)pH至7-8，放置過夜。甩濾，用水洗滌結(jié)晶，經(jīng)精制即得氟胞密啶。總收率50%。該法的起始原料為抗癌藥氟尿嘧啶[51-21-8]，也可以采用氟尿嘧啶的前體，即2-甲氧基-4-羥基-5-氟嘧啶為原料，經(jīng)氯化，氨化，水解制備氟胞嘧啶，收率70%。將上述前體加入甲苯中，再加入二甲基苯胺，加熱至50-60℃，滴加三氯氧磷。然后105-110℃反應3h。冷卻至室溫，將反應液加入甲苯和水的混合液中，在25-40℃攪拌。分出甲苯層，水層用甲苯提出取，將提出取液與甲苯層合并，先減壓回收甲苯，再收集86-90℃（2.66kPa）餾分即得2-甲氧基-4-氯-5-氟嘧啶。將上步氯化產(chǎn)物與無水甲醇加入壓力釜中，在室溫下通氨至飽和，緩緩升溫使壓力達到0.5MPa，攪拌反應過夜。冷到室溫出料，經(jīng)處理得2-甲氧基-4-氨基-5-氟嘧啶，熔點189-191℃。將其與30%鹽酸在100-105℃反應3h。水解物減壓蒸干，用水溶解殘留物，加氨水堿化到pH8.5，冷卻至5℃以下，過濾，得氟胞嘧啶粗品，用水重結(jié)晶即得成品。

上游原料：三氯氧磷, N-甲基苯胺, 5-氟脲嘧啶, 4-氨基-2-氯-5-氟嘧啶, 2,4-二氯-5-氟嘧啶, 2-甲氧基-4-羥基-5-氟嘧啶, 氧氯化磷

下游產(chǎn)品：2',3'-二-O-乙?；?5'-脫氧-5-氟-D-胞啶

二、質(zhì)量體系

CATO標準品中的5-氟胞嘧啶是在ISO17034標準物質(zhì)生產(chǎn)者能力認證體系下研制的分析標準品。

藥物標準品作為藥物質(zhì)量分析過程中必備的質(zhì)量標尺，其量值準確與否關(guān)乎藥物安全。當前藥物標準品大多僅附有簡單的產(chǎn)品質(zhì)量說明書，為確保藥物研究準確性，部分檢測實驗室需要消耗一部分產(chǎn)品，使用藥典指定的方法進行純度的重復檢測驗證，消耗人力物力。

同時，藥物雜質(zhì)研究是藥物評審的重要環(huán)節(jié)。由中檢院發(fā)布的《藥品注冊檢驗工作程序和技術(shù)要求規(guī)范（試行）》（2020年版）明確規(guī)定：“申請人應當在申請注冊檢驗時提供相應標準物質(zhì)及研究資料，所提供的標準物質(zhì)的數(shù)量應能滿足檢驗需求”。雜質(zhì)研究不夠充分成為導致藥物評審不通過的常見因素。

佳途科技是國內(nèi)首家通過ISO17034國際標準物質(zhì)生產(chǎn)資質(zhì)運營的企業(yè)，也是目前全球唯一一家通過國內(nèi)外雙ISO17034體系認證的標準樣品研制企業(yè)，擁有有機分析標準樣品全品類的純品及標液形態(tài)產(chǎn)品研制資質(zhì)。（認證查詢網(wǎng)址：ANAB：http://search.anab.org/；?CNAS：https://www.cnas.org.cn/rkcx/2013/03/728834.shtml。）

通過ISO17034體系，佳途科技建立了卓越的標準物質(zhì)質(zhì)量管控體系，涵蓋標準品的生產(chǎn)策劃、候選物的制備、均勻性研究、穩(wěn)定性研究、特征值的確定、發(fā)證、庫存、產(chǎn)品銷售、產(chǎn)品使用跟蹤與技術(shù)支持等環(huán)節(jié)。CATO標準品充分滿足體系所要求的均勻性、穩(wěn)定性和可溯源性的嚴格要求，順利幫助眾多藥企客戶通過了藥物上市審批。

CATO標準品將提供全套的產(chǎn)品質(zhì)量說明書，包括圖譜、結(jié)構(gòu)符合性報告等，具體檢測方法包括核磁、質(zhì)譜、液相、氣相、紅外、紫外、水分、熾灼殘渣等，省去客戶收貨后的再次確認，同時結(jié)構(gòu)符合性報告可作為藥物質(zhì)量研究輔助評審材料。

三、產(chǎn)品包裝

為確保CATO標準品5-氟胞嘧啶運輸過程的安全性，我們采用高標準制作產(chǎn)品包裝，經(jīng)檢測可以達到20米防摔的保護效果。

※高強度PP材質(zhì)產(chǎn)品襯管，具有較高的耐沖擊性，機械性質(zhì)強韌，抗多種有機溶劑和酸堿腐蝕；

※襯管采用防盜瓶蓋，頂端內(nèi)壁上設(shè)有環(huán)狀防漏圈，下端連接一個防盜環(huán)，確保產(chǎn)品首次開啟；

※產(chǎn)品標簽采用PP合成紙，防撕拉，防破損，防潮；

※產(chǎn)品內(nèi)部填充海綿，避震，抗摩擦。

四、產(chǎn)品運輸

在CATO標準品5-氟胞嘧啶的運輸過程中，我們會采取合理的儲存方式。CATO全球啟用專業(yè)干冰運輸和堅持使用厚壁的泡沫箱以及高密度冰袋配合運輸，確保您收到的標準品性質(zhì)完好。

※運輸測試：壓力測試、防爆測試、跌落測試；

※快遞合作伙伴：FedEx（國外），順豐（國內(nèi)）；

※發(fā)貨時效：16:00前訂單當天發(fā)貨

五、標準品一站式采購

佳途科技標準品商城（www.cato-chem.com）是國內(nèi)唯一實現(xiàn)標準品-法規(guī)方法-行業(yè)數(shù)據(jù)全面關(guān)聯(lián)的標準品綜合服務平臺，致力于幫助客戶依據(jù)法規(guī)鎖定產(chǎn)品，集中購買，減少中間環(huán)節(jié)，告別繁瑣采購流程。您可以在標準品商城輕松購買到5-氟胞嘧啶。

※產(chǎn)品-方法-數(shù)據(jù)強關(guān)聯(lián)：通過產(chǎn)品、方法或數(shù)據(jù)任一端信息，便可迅速匹配出相關(guān)結(jié)果；

※產(chǎn)品-方法-數(shù)據(jù)深配套：集合全球藥典、國內(nèi)外法規(guī)全套內(nèi)容；

※產(chǎn)品資源豐富：匯聚全球優(yōu)質(zhì)品牌，涵蓋分析檢測采購需求，貨比三家；

※嚴格質(zhì)量把關(guān)：入駐品牌均通過10年從業(yè)團隊嚴格篩選，確保高品質(zhì)門檻；

※資深采購指導：根據(jù)客戶需求提供完整的采購建議，嚴格符合法規(guī)要求；

※項目進度即時了解：客戶可通過平臺實時了解項目進度，確保自身工作有序推進；

※透明便捷物流：16:00前下單，當天發(fā)貨（現(xiàn)貨），物流信息全程可循；

※合成定制支持：集合國內(nèi)不同領(lǐng)域?qū)ｉL的研發(fā)團隊，滿足個性化、高難度產(chǎn)品合成需求。